Comprar pms - bromocriptina

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La bromocriptina mesilato Cycloset - Comprimidos 0,8 mg Parlodel - 5 mg Cápsulas SnapTabs Parlodel - Comprimidos 2,5 mg Apo-Bromocriptina (Canadá) PMS-Bromocriptina (Canadá) Farmacología Estimula los receptores de dopamina en el cuerpo estriado, el alivio de los síntomas parkinsonianos. Inhibe la prolactina, que es responsable de la lactancia, y disminuye los niveles elevados en sangre de la hormona del crecimiento en acromegalia. El mecanismo de control de la glucemia es desconocido. farmacocinética Absorción 28% de la dosis oral absorbida (65% a 95% para Cycloset). T max es de 1 a 3 h. C max es 0,465 ng / ml (5 mg dosis). Food aumenta AUC de Cycloset en aproximadamente un 55% a un 65% y aumenta la T max de 53 min a 90 a 120 min. Distribución 90% a 96% de unión a la albúmina sérica. Vd es de aproximadamente 61 L. Metabolismo Principalmente se metaboliza en el tracto GI y el hígado (CYP3A4). Sufre un extenso metabolismo de primer paso. Eliminación ruta principal de eliminación es hepática; 6% se elimina por vía renal. Terminal vida media de 15 h (6 h para Cycloset). Comienzo Pico Los niveles plasmáticos máximos alcanzan de 1 a 3 h. Poblaciones especiales Deterioro de la función renal La seguridad y eficacia no se ha establecido. Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. Deterioro de la función hepática La seguridad y eficacia no se ha establecido. La velocidad de eliminación se puede retardar y los niveles plasmáticos puede aumentar. Pueden ser necesarios ajustes de dosis. Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. La exposición plasmática se incrementó un 18% a un 30% en las mujeres en comparación con los hombres. Indicaciones y uso El tratamiento de los trastornos de hiperprolactinemia asociada (por ejemplo, la amenorrea con o sin galactorrea, infertilidad, hipogonadismo) en pacientes con adenomas secretores de prolactina (excluyendo Cycloset); tratamiento de la acromegalia (excluyendo Cycloset); terapia para la enfermedad de Parkinson (idiopática o postencefalíticos) (excluyendo Cycloset); La terapia para la diabetes tipo 2 (Cycloset solamente). Usos no marcados El tratamiento de hiperprolactinemia asociada con adenomas de la pituitaria; terapia para NMS; tratamiento de la adicción a la cocaína. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bromocriptina, alcaloides del ergot o fármacos relacionados con la ergotamina, o cualquier componente del producto; amamantamiento. La hipertensión no controlada; embarazo (en el tratamiento de la acromegalia, prolactinoma, o la enfermedad de Parkinson); puerperio en mujeres con antecedentes de enfermedad arterial coronaria o condiciones cardiovasculares graves. Dosificación y administración PO Dosis inicial: 1,25 a 2,5 mg al acostarse durante 3 días; puede ser aumentado en un 1,25 a 2,5 mg según se tolere cada 3 a 7 días hasta que se produzca una respuesta óptima. El rango de dosis, de 20 a 30 mg / día; max, 100 mg / día. Hiperprolactinemia adultos y niños de 11 años de edad y mayores PO dosis inicial: 1.25 a 2.5 mg / día; Se pueden añadir 2,5 mg según se tolere cada 2 a 7 días hasta que la respuesta óptima. El rango de dosis, 2,5 a 15 mg / día. Los adultos la enfermedad de Parkinson PO Dosis inicial: 1,25 mg dos veces al día con las comidas; podrá ser incrementado en 2,5 mg según se tolere cada 14 a 28 días. Max, 100 mg / día. Diabetes mellitus tipo 2 adultos PO Dosis inicial: 0,8 mg una vez al día; podrá ser incrementado en 0,8 mg según se tolere cada 7 días hasta que se produzca una respuesta óptima. El rango de dosis, 1.6 hasta 4.8 mg / día; máx, 4,8 mg / día. Consejos generales Evaluar a los pacientes con frecuencia durante el escalado de dosis para determinar la dosis más baja que produce una respuesta terapéutica. Dar con leche o con las comidas para reducir las molestias gástricas. dosis inicial de Parlodel lo general se administra al acostarse debido a las reacciones adversas del sistema nervioso central (por ejemplo, mareos, desmayos). Administrar Cycloset dentro de 2 horas después de despertarse por la mañana. Estabilidad de almacenamiento Almacenar en o por debajo de 77 y el grado; F en un recipiente hermético, resistente a la luz. Interacciones con la drogas inductores potentes de CYP3A4 efectos farmacológicos de la bromocriptina puede disminuir. Coadministrar con precaución. inhibidores potentes de CYP3A4 (por ejemplo, antifúngicos azoles, inhibidores de la proteasa) efectos farmacológicos y tóxicos de bromocriptina se pueden aumentar. Coadministrar con precaución. antagonistas de la dopamina (por ejemplo, butirofenonas, metoclopramida, fenotiazinas) antagonistas de la dopamina pueden reducir la eficacia bromocriptina; bromocriptina puede reducir la eficacia de los antagonistas de la dopamina. El uso simultáneo no es recomendable. drogas del cornezuelo de centeno (por ejemplo, ergotamina) La administración concomitante puede aumentar la aparición de efectos secundarios relacionados con el cornezuelo de centeno (por ejemplo, fatiga, náuseas, vómitos) y puede reducir la eficacia de los medicamentos del cornezuelo del centeno cuando se utiliza para tratar las migrañas. El uso concomitante no se recomienda. Puede aumentar los niveles séricos de bromocriptina. Puede potenciar los efectos adversos de la bromocriptina. Puede disminuir la eficacia de la bromocriptina. & mdash de proteínas altamente; ligado medicamentos (por ejemplo, cloranfenicol, probenecid, salicilatos, sulfonamidas) La bromocriptina puede aumentar la fracción libre de otras proteínas altamente & mdash utilizados concomitantemente, las drogas con destino. efectos hipotensores pueden aumentar. Simpaticomiméticos (por ejemplo, isometheptene) Puede exacerbar los efectos adversos de bromocriptina. No se recomienda el uso concomitante de más de 10 días. Los triptanos (por ejemplo, sumatriptán) Puede tener efectos vasoconstrictores aditivos. Evitar el uso concomitante. Interacciones de pruebas de laboratorio Ninguno bien documentado. Reacciones adversas Cardiovascular Postural / hipotensión ortostática (6%); síncope (1%); valvulopatía cardiaca, hipertensión, IM, ictus (post-comercialización). SNC Dolor de cabeza (19%); mareo (17%); fatiga (14%); astenia (13%); aturdimiento (5%); somnolencia (4%); somnolencia (3%); hipoestesia (1%); confusión, alucinaciones, discinesia, síntomas parecidos a NMS, agitación psicomotora, trastornos psicóticos, ataques (post-comercialización). EENT Rinitis (14%); sinusitis (10%); ambliopía (8%); congestión boca / nariz seca (4%). soldado americano Náuseas (49%); estreñimiento (14%); diarrea (9%); dispepsia (8%); vómitos (6%); anorexia (5%); calambres abdominales (4%); sangrado GI (menos de 2%). Metabólico Renal La fibrosis retroperitoneal (post-comercialización). Respiratorio La pericarditis constrictiva, derrame pleural y pericárdico, la fibrosis pleural y pulmonar, engrosamiento pleural (post-comercialización). Diverso síndrome gripal (9%); resfriado común (8%); infección (6%); vasoespasmo digital (3%); exacerbación del síndrome de Raynaud (menos de 2%). precauciones Monitor Evaluar por exacerbación del síndrome de Raynaud (por ejemplo, calambres musculares en las manos o los pies, pies fríos). Se recomienda la evaluación periódica de las funciones hepática, hematopoyética, CV, y la función renal. Controlar a los pacientes durante todo el embarazo para detectar signos y síntomas de un tumor secretor de prolactina. Monitorear la PA, en particular durante las primeras semanas de tratamiento. El embarazo Lactancia Contraindicado en mujeres en periodo de lactancia. Niños La seguridad y eficacia en niños de 8 años de edad y más jóvenes no establecidos para la hiperprolactinemia. La seguridad y eficacia en niños no establecido para las demás indicaciones. Mayor No se observaron diferencias generales en la seguridad o eficacia, pero mayor sensibilidad en algunos pacientes de edad avanzada no pueden descartarse. Función renal Utilizar con precaución. Función hepática Utilizar con precaución. Las tareas peligrosas Tenga cuidado al conducir un vehículo o maquinaria de funcionamiento porque pueden producirse reacciones de hipotensión, especialmente durante los primeros días de tratamiento. Acromegalia espasmos vasculares digitales sensibles al frío y GI severa sangrado de haber sido reportados en pacientes con acromegalia úlceras pépticas; instituir un tratamiento adecuado. se ha producido la expansión tumor posible; monitorear la condición del paciente y de interrumpir el tratamiento si es necesario. efectos CV se puede producir hipotensión sintomática. Hipertensión, convulsiones, accidente cerebrovascular y MI han sido reportados en mujeres después del parto en la terapia de bromocriptina. Tenga precaución en pacientes con preeclampsia y en los que han recibido otros fármacos que pueden alterar la PA. rinorrea de líquido cefalorraquídeo Puede ocurrir en pacientes con adenomas secretores de prolactina. efectos sobre el SNC Puede estar asociado a confusión, trastornos mentales o alucinaciones. intolerancia a la galactosa Evitar su uso en pacientes con problemas hereditarios de intolerancia a la galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa. efectos gastrointestinales Vigilar los signos de sangrado gastrointestinal. MI Tenga precaución en pacientes con antecedentes de infarto de miocardio que tienen una fibrilación residual, o arritmia nodal, ventricular. efectos oftálmicos Puede ocurrir campo de la discapacidad visual. Vigilar los campos visuales en pacientes con macroprolactinemia. Mal de Parkinson El uso seguro de más de 2 años no se ha establecido. La evaluación periódica de las funciones hepática, hematopoyética, cardíaca y la función renal es necesario. Los tumores hipofisarios Evaluar pituitaria antes del tratamiento para determinar si el tumor está presente. Los trastornos psicóticos Puede ser exacerbado. No se recomienda su uso en los trastornos psicóticos severos. efectos pulmonares Derrame pleural y pericárdico, así como la fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva, se han reportado. La fibrosis retroperitoneal Puede ocurrir. Vigilar los signos de dolor de espalda, edema de las extremidades inferiores, o insuficiencia renal. Somnolencia Puede ocurrir, particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. La sobredosis Los síntomas Confusión, estreñimiento, delirio, sudoración, mareos, somnolencia, alucinaciones, letargo, malestar, náuseas, palidez, hipotensión severa, bostezando repetitivo, vómitos. Información del paciente Asesorar a los pacientes no saltarse ninguna dosis o tomar dosis dobles. Cuidado del paciente de no interrumpir la droga repentinamente para evitar una rápida recurrencia de los síntomas originales. Explica que la dosis se disminuye lentamente, pero antes de que se deja de consumir drogas. Aconsejar a las mujeres que están dando el pecho para evitar su uso. Enseñar al paciente para informar al médico de inmediato si se sospecha de embarazo. Cuando se usa para la infertilidad, instruir a los pacientes para obtener las temperaturas diarias del cuerpo basal para determinar cuándo se produce la ovulación. Aconsejar a los pacientes que están tomando medicamentos para suprimir la lactancia que se puede producir congestión de mamas que se suspende el tratamiento. Informar al paciente que las reacciones adversas son comunes, especialmente durante la fase inicial de la terapia. Enseñar al paciente a notificar al médico si se produce el aumento de la disnea o congestión nasal. Aconsejar a los pacientes que están tomando bromocriptina para la hiperprolactinemia asociada con microadenomas o aquellos que han tenido una cirugía transesfenoidal anterior reportar cualquier secreción nasal acuosa persistente. Se aconseja al paciente a acudir al médico durante los períodos de estrés, tales como fiebre, trauma, infección o cirugía. Puede ser necesario un ajuste de dosis. Cuidado del paciente para evitar cambios súbitos de posición para prevenir la hipotensión ortostática. Asesorar a los pacientes a evitar el consumo de bebidas alcohólicas. Se aconseja al paciente que el medicamento puede causar mareos, somnolencia, debilidad, desmayos y síncope. Asesorar a los pacientes tener precaución al conducir o realizar otras tareas que requieran alerta mental. Derechos de autor y copia; 2009 Wolters Kluwer Health. mesilato de bromocriptina es un derivado del ergot alcaloide semisintético con potente actividad dopaminérgica. Está indicado para el tratamiento de los signos y síntomas del síndrome parkinsoniano. La bromocriptina inhibe también la secreción de prolactina y puede ser utilizado para tratar las disfunciones asociadas con hiperprolactinemia. También causa una supresión sostenida de la somatotropina (hormona del crecimiento) secreción en algunos pacientes con acromegalia. La bromocriptina se ha asociado con la fibrosis pulmonar. Estructura para DB01200 (bromocriptina) Aprobados los productos de venta con receta La bromocriptina-2.5 - 2.5 mg Tab Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee 5 mg de bromocriptina co Cápsulas Cobalt Pharmaceuticals Company Co Bromocriptina 2,5 mg Comprimidos Cobalt Pharmaceuticals Company cápsula, gelatina recubierta Validus Pharmaceuticals LLC Validus Pharmaceuticals LLC Novartis Pharmaceuticals Inc Canadá Novartis Pharmaceuticals Inc Canadá Syn-Cap 5 mg de bromocriptina Syncare Pharmaceutical Inc. Syn-Tab 2,5 mg de bromocriptina Syncare Pharmaceutical Inc. Aprobados los productos de venta con receta genéricos Gestión de Materiales Carilion HOSPITALES Kaiser Foundation Zydus Pharmaceuticals (EE. UU.) Inc. Mylan Pharmaceuticals Inc. Los médicos Total Care, Inc. Embalaje de la Salud Mylan Pharmaceuticals Inc. Cadila Healthcare Limited Paddock Laboratories, LLC Aprobado productos de venta libre Meda (Alemania, Suecia), Novartis (Canadá, descontinuado) Promedio: 654.595 monoisotopic: 653.221282062 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como ergopeptines. Estos son derivados de ergolina que contienen una estructura de tripéptido unido al anillo de base ergolina en la misma ubicación que el grupo amida de los derivados del ácido lisérgico. péptido híbrido Ergopeptine Amida del ácido lisérgico Indoloquinoline benzoquinolina Quinolin-3-carboxamida pirroloquinolina ácido amino N-acil-alfa o derivados quinolina Isoindol o derivados Indol o derivados indol aralquilamina N-alquilpiperazina tetrahidropiridina BENZOICOS pirrol sustituido piperazina oxazolidinona 1,4-diazinane haluro de arilo bromuro de arilo compuesto heteroaromático Amida del ácido carboxílico terciario pirrolidina pirrol amina alifática terciaria amina terciaria Secundaria amida de ácido carboxílico derivado de ácido Orthocarboxylic lactámicos grupo carboxamida Oxacycle azaciclo compuesto Organoheterocyclic derivado de ácido carboxílico amida de ácido carboxílico alcanolamina derivado de hidrocarburo compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados Organobromide compuesto orgánico halogenado grupo carbonilo Amina heteropolicíclicos compuesto aromático compuestos aromáticos heteropolicíclicos Para el tratamiento de la galactorrea debido a hiperprolactinemia, trastornos menstruales dependientes de prolactina y la infertilidad, adenomas secretores de prolactina, hipogonadismo masculino dependiente de prolactina, como terapia adyuvante a la cirugía o la radioterapia para la acromegalia o como monoterapia es casos especiales, como monoterapia en el síndrome parkinsoniano temprano o como un complemento con levodopa en casos avanzados con complicaciones motoras. La bromocriptina se ha utilizado también fuera de la etiqueta para tratar el síndrome de piernas inquietas y el síndrome neuroléptico maligno. La bromocriptina estimula los receptores dopaminérgicos céntricos que resulta en un número de efectos farmacológicos. Se han identificado cinco tipos de receptores de dopamina a partir de dos subfamilias dopaminérgicos. El dopaminérgico D1 subfamilia de receptores consiste en D 1 y D 5 subreceptors, que se asocian con las discinesias. El dopaminérgico D2 subfamilia de receptores consiste en D 2. D 3 y D 4 subreceptors, que se asocian con una mejoría de los síntomas de trastornos del movimiento. Por lo tanto, la actividad agonista específico de los receptores de la subfamilia D2, principalmente D 2 y D 3 subtipos de receptores, son los objetivos principales de agentes antiparkinsonianos dopaminérgicos. Se cree que postsináptica D 2 estimulación es el principal responsable del efecto antiparkinsoniano de agonistas de la dopamina, mientras que presináptica D 2 estimulación confiere efectos neuroprotectores. Este derivado del ergot semisintético exhibe actividad agonista potente en los receptores D2 de la dopamina. También exhibe actividad agonista (en orden decreciente de afinidad de unión) en 5-hidroxitriptamina (5-HT) 1D. dopamina D 3. 5-HT1A. 5-HT 2A. 1B 5-HT. y 5-HT 2C receptores, la actividad antagonista sobre y alfa; adrenérgico 2A, y alfa; 2C. &alfa; 2B. y la dopamina receptores D1, la actividad agonista parcial de los receptores 5-HT 2B. e inactiva la dopamina D4 y 5-HT 7 receptores. Síndrome de Parkinson se manifiesta cuando se pierde aproximadamente el 80% de la actividad dopaminérgica en la vía nigroestriatal del cerebro. Como este cuerpo estriado está involucrado en la modulación de la intensidad de la actividad muscular coordinada (por ejemplo, movimiento, balance, pie), la pérdida de actividad puede resultar en la distonía (contracción muscular aguda), parkinsonismo (incluyendo síntomas de la bradicinesia, temblor, rigidez, y aplanado afecta) , acatisia (inquietud interior), discinesia tardía (movimientos musculares involuntarios por lo general asociados con la pérdida a largo plazo de la actividad dopaminérgica), y el síndrome neuroléptico maligno, que se manifiesta cuando se produce un bloqueo completo de la dopamina nigroestriatal. Una elevada actividad dopaminérgica en la vía mesolímbica del cerebro provoca alucinaciones y delirios; estos efectos secundarios de los agonistas de la dopamina son manifestaciones observados en los pacientes con esquizofrenia que tienen overractivity en esta área del cerebro. Los efectos secundarios alucinógenos de agonistas de la dopamina también pueden deberse a 5-HT agonismo 2A. La vía tuberoinfundibular del cerebro se origina en el hipotálamo y termina en la glándula pituitaria. En esta vía, la dopamina inhibe lactotropos de la pituitaria anterior de que secretan prolactina. El aumento de la actividad dopaminérgica en la vía tuberoinfundibular inhibe la secreción de prolactina hacer bromocriptina un agente eficaz para el tratamiento de trastornos asociados con la hipersecreción de prolactina. La fibrosis pulmonar se puede asociar la actividad agonista de bromocriptina a 5-HT 1B y 5-HT 2B receptores. Mecanismo de acción El receptor de dopamina D2 es un 7-transmembrana G-receptor acoplado a proteína G i asociado a proteínas. En lactotropos, la estimulación del receptor de dopamina D2 provoca la inhibición de la adenilato ciclasa, lo que disminuye las concentraciones intracelulares de cAMP y bloquea la liberación de IP3 dependiente de Ca2 + intracelular de las tiendas. Las disminuciones en los niveles intracelulares de calcio también puede ser provocada a través de la inhibición de la entrada de calcio a través de los canales de calcio dependientes de voltaje, en lugar de a través de la inhibición de la adenilato ciclasa. Además, bloquea la activación del receptor de la fosforilación de MAPK p42 / p44 y disminuye MAPK / ERK quinasa fosforilación. La inhibición de la MAPK parece estar mediada por c-Raf y la inhibición B-Raf-dependiente de MAPK / ERK quinasa. la liberación de hormona de crecimiento estimulada por dopamina de la glándula pituitaria está mediada por una disminución en la entrada de calcio intracelular a través de los canales de calcio dependientes de voltaje en lugar de a través de la inhibición de la adenilato ciclasa. La estimulación de los receptores D2 de dopamina en la vía nigroestriatal conduce a mejoras en la actividad muscular coordinada en los pacientes con trastornos del movimiento. Aproximadamente el 28% de la dosis oral se absorbe; sin embargo debido a un efecto de primer pase sustancial, sólo el 6% de la dosis oral alcanza la circulación sistémica sin cambios. La bromocriptina y sus metabolitos aparecen en la sangre ya a los 10 minutos después de la administración oral y la concentración plasmática máxima se alcanzan en 1-1.5 horas. prolactina en suero se puede disminuir a 2 horas o de la administración oral con un efecto máximo conseguido después de 8 horas. Las concentraciones de hormona de crecimiento en pacientes con acromegalia se reduce el plazo de 1-2 horas con una dosis oral única de 2,5 mg y la disminución de las concentraciones de la hormona de crecimiento persisten durante al menos 4-5 horas. El volumen de distribución objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: la actividad reguladora del canal de potasio función específica: receptor de dopamina cuya actividad está mediada por proteínas G que inhiben la adenilato ciclasa. Gen Nombre: DRD2 Uniprot ID: P14416 Peso molecular: 50618,91 Da referencias Cavallotti C, Nuti M, P Bruzzone, Mancone M: los cambios relacionados con la edad en los receptores D2 de dopamina en el corazón de rata y los vasos coronarios. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2002 May-Jun; 29 (5-6): 412-8. [PubMed: 12010185] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Lahlou S: Las respuestas cardiovasculares a los agonistas del receptor de dopamina por vía intratecal en ratas hipertensas DOCA-sal conscientes. Fundam Clin Pharmacol. 1999; 13 (6): 624-34. 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Gen Nombre: DRD3 Uniprot ID: P35462 Peso molecular: 44.224,335 Da referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-proteína del receptor acoplado a la 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para los derivados de los alcaloides del cornezuelo, varios fármacos ansiolíticos y antidepresivos y otras sustancias psicoactivas. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo, tales como adenilato c. Gen Nombre: HTR1D Uniprot ID: P28221 Peso molecular: 41906,38 Da referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: tioesterasa unión función específica: los receptores adrenérgicos alfa-2 median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es oximetazolina & gt; clonidina & gt; epinefrina & gt; norepinefrina & gt; fenilefrina & gt; dopamina & gt; p-sinefrina & gt; p-tiramina & gt; serotonina = p-octopamina. Para los antagonistas, el orden de preferencia es la yohimbina & gt; fentolamina = mianser. Gen Nombre: ADRA2A Uniprot ID: P08913 Peso molecular: 48.956,275 Da referencias De Leeuw van Weenen JE, Parlevliet ET, Maechler P, Havekes LM, Romijn JA, Ouwens DM, Pijl H, Guigas B: El receptor de dopamina D2 bromocriptina agonista inhibe la secreción de insulina estimulada por glucosa por la activación directa de los receptores adrenérgicos alfa 2 en beta Células. Biochem Pharmacol. 2010 Jun 15; 79 (12): 1827-1836. doi: 10.1016 / j. bcp.2010.01.029. Epub 2010 febrero 4. [PubMed: 20138024] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. 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Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad de la homodimerización de proteínas de función específica: los receptores alfa-2 adrenérgicos median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. Gen Nombre: ADRA2C Uniprot ID: P18825 Peso molecular: 49.521,585 Da referencias De Leeuw van Weenen JE, Parlevliet ET, Maechler P, Havekes LM, Romijn JA, Ouwens DM, Pijl H, Guigas B: El receptor de dopamina D2 bromocriptina agonista inhibe la secreción de insulina estimulada por glucosa por la activación directa de los receptores adrenérgicos alfa 2 en beta Células. Biochem Pharmacol. 2010 Jun 15; 79 (12): 1827-1836. doi: 10.1016 / j. bcp.2010.01.029. Epub 2010 febrero 4. [PubMed: 20138024] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: La epinefrina Función La unión específica: los receptores adrenérgicos alfa-2 median la inhibición inducida por catecolaminas de la adenilato ciclasa a través de la acción de las proteínas G. El orden de rango de potencia para los agonistas de este receptor es clonidina & gt; norepinefrina & gt; epinefrina = oximetazolina & gt; dopamina & gt; p-tiramina = fenilefrina & gt; serotonina & gt; p-sinefrina / p-octopamina. Para los antagonistas, el orden de preferencia es la yohimbina & gt; clorpromazina & gt; Phent. Gen Nombre: ADRA2B Uniprot ID: P18089 Peso molecular: 49.565,8 Da referencias De Leeuw van Weenen JE, Parlevliet ET, Maechler P, Havekes LM, Romijn JA, Ouwens DM, Pijl H, Guigas B: El receptor de dopamina D2 bromocriptina agonista inhibe la secreción de insulina estimulada por glucosa por la activación directa de los receptores adrenérgicos alfa 2 en beta Células. Biochem Pharmacol. 2010 Jun 15; 79 (12): 1827-1836. doi: 10.1016 / j. bcp.2010.01.029. Epub 2010 febrero 4. [PubMed: 20138024] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-proteína del receptor acoplado a la 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para varios derivados de los alcaloides del cornezuelo y sustancias psicoactivas. La unión del ligando provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de los efectores corriente abajo. miembros de la familia beta-arrestina inhibir la señalización a través de proteínas G. Gen Nombre: HTR2B Uniprot ID: P41595 Peso molecular: 54297,41 Da referencias Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N, Rauly-Lestienne I: el tráfico dirigido agonista de señalización en la serotonina 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT 2C-VSV receptores mediadas Gq / 11 de activación y movilización de calcio en células CHO. Eur J Pharmacol. INFORMACIÓN 2008 Oct 10; 594 (1-3): 32-8. doi: 10.1016 / j. ejphar.2008.07.040. Epub 2008 julio 30. [PubMed: 18703043] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas antagonista Función general: Sh3 función específica dominio de unión: los receptores de dopamina responsable de la señalización neuronal en el sistema mesolímbico del cerebro, un área del cerebro que regula la emoción y el comportamiento complejo. Su actividad está mediada por proteínas G que inhiben la adenilato ciclasa. Modula el ritmo circadiano de la sensibilidad al contraste mediante la regulación de la expresión rítmica de NPAS2 en las células ganglionares de la retina (por similitud). Gen Nombre: DRD4 Uniprot ID: P21917 Peso molecular: 48359,86 Da referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: Virus de la actividad del receptor Función específica: G-proteína del receptor acoplado a la 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para varias drogas y sustancias psicoactivas, entre ellos la mescalina, psilocibina, 1- (2,5-dimetoxi-4-yodofenil) -2-aminopropano (DOI) y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). La unión del ligando provoca un cambio de conformación que desencadena la señalización a través de guanina proteínas de unión a nucleótidos (proteínas G) y modula. Gen Nombre: HTR2A Uniprot ID: P28223 Peso molecular: 52602,58 Da referencias Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N, Rauly-Lestienne I: el tráfico dirigido agonista de señalización en la serotonina 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT 2C-VSV receptores mediadas Gq / 11 de activación y movilización de calcio en células CHO. Eur J Pharmacol. 2008 Oct 10; 594 (1-3): 32-8. doi: 10.1016 / j. ejphar.2008.07.040. Epub 2008 julio 30. [PubMed: 18703043] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-proteína del receptor acoplado a la 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para derivados del ergot alcaloides, varios fármacos ansiolíticos y antidepresivos y otras sustancias psicoactivas, como dietilamida del ácido lisérgico (LSD). Ligando de unión provoca un cambio de conformación que activa la señalización a través de proteínas de unión a nucleótidos de guanina-(proteínas G) y modula la actividad de. Gen Nombre: HTR1B Uniprot ID: P28222 Peso molecular: 43.567,535 Da referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad del receptor de serotonina función específica: G-proteína del receptor acoplado a la 5-hidroxitriptamina (serotonina). También funciona como un receptor para diversos fármacos y sustancias psicoactivas, incluidos los derivados de los alcaloides del cornezuelo, 1-2,5,-4-yodofenil-2-aminopropano dimetoxi (DOI) y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). La unión del ligando provoca un cambio de conformación que desencadena la señalización a través de guanina proteínas de unión a nucleótidos (proteínas G) y modul. Gen Nombre: HTR2C Uniprot ID: P28335 Peso molecular: 51.820,705 Da referencias Cussac D, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Martel JC, Danty N, Rauly-Lestienne I: el tráfico dirigido agonista de señalización en la serotonina 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT 2C-VSV receptores mediadas Gq / 11 de activación y movilización de calcio en células CHO. Eur J Pharmacol. INFORMACIÓN 2008 Oct 10; 594 (1-3): 32-8. doi: 10.1016 / j. ejphar.2008.07.040. Epub 2008 julio 30. [PubMed: 18703043] Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: acoplados a proteína G actividad del receptor de amina función específica: receptor de la dopamina, cuya actividad está mediada por proteínas G que activan la adenilato ciclasa. Gen Nombre: DRD5 Uniprot ID: P21918 Peso molecular: 52.950,5 Da referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas agonista Función general: acoplados a proteína G actividad del receptor de amina función específica: receptor de la dopamina, cuya actividad está mediada por proteínas G que activan la adenilato ciclasa. Gen Nombre: DRD1 Uniprot ID: P21728 Peso molecular: 49.292,765 Da referencias Kvernmo T, J Houben, Sylte I: La unión al receptor y las propiedades farmacocinéticas de los agonistas dopaminérgicos. Curr Top Med Chem. 2008; 8 (12): 1049-1067. [PubMed: 18691132] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1A Uniprot ID: P35348 Peso molecular: 51.486,005 Da referencias Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1B Uniprot ID: P35368 Peso molecular: 56.835,375 Da referencias Lam YW: Farmacología clínica de los agonistas dopaminérgicos. Farmacoterapia. 2000 Ene; 20 (1 Pt 2): 17S-25S. [PubMed: 10641988] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: actividad de los receptores alfa1-adrenérgicos función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su efecto a través de la entrada de calcio extracelular. referencias referencias Mol Pharmacol. Las enzimas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1'-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da referencias Bioquímica. J Biol Chem. Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Los transportistas Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da referencias Mol Pharmacol. J Pharmacol Exp Ther. Mahar Doan KM, Humphreys JE, Webster LO, escurra SA, Shampine LJ, Serabjit-Singh CJ, Adkison KK, Polli JW: eflujo mediado por P-glicoproteína permeabilidad pasiva y se diferencian del sistema nervioso central (SNC) y fuera del SNC comercializan drogas. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec; 303 (3): 1029-1037. [PubMed: 12438524] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.